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2015年乡镇卫生院知识:药理学基础知识一

2015-06-15

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★新药的临床研究一般分为四期。

Ⅰ期临床试验:初步的临床药理学及人体安全性评价试验。

Ⅱ期临床试验:随机双盲对照临床试验,对新药有效性和安全性做出初步评价,选定临床应用方案。

Ⅲ期临床试验:新药批准上市前,试生产期间,扩大的多中心临床试验,对新药的有效性、安全性进行社会性考察。

Ⅳ期临床试验:新药上市后检测,在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应。

★影响药物吸收的因素:(1)药物理化性质;(2)药物剂型;(3)给药途径;(4)吸收环境因素:包括吸收面积、血流量、环境pH等。(5)口服给药还会受胃肠蠕动的快慢、食物和首过消除等因素的影响。

★首过消除:主要发生于口服给药过程。从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物,须先肝脏才能到达全身循环,然后再抵达作用部位,如果部分药物在经过肝脏时被代谢,或由胆汁被排泄,会减少进入全身血循环的药物量,这种作用称为首过消除,也称首过效应或首关消除。

★通常不同给药途径的药物吸收显效快慢的顺序为:静脉给药>吸入给药>舌下给药>肌内注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药。

★一级消除动力学:

单位时间内消除的体内药物量与血浆药物浓度成正比,即单位时间内消除的药物百分率不变。血浆药物浓度高,单位时间内消除的药物多。

★安全范围:药物的最小有效量与最小中毒量之间的距离,也是评价药物安全性的指标。一般距离越大,药物安全性越大。

★受体:存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物,能与特异性配体(药物、递质、激素、内源性活性物质等)结合并产生效应。

受体的特性:受体具有饱和性、特异性(结构专一性、立体选择性)、可逆性、高亲和力、可调节性。

★传出神经系统包括自主神经系统(也称植物神经系统)和运动神经系统。前者又分为交感神经和副交感神经,主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器;后者则支配骨骼肌。上述两个系统均依赖化学物质进行信息传递。

★渗透作用强的局麻药与局部黏膜接触,使其透过黏膜而阻滞浅表神经末梢所产生的无痛状态,称为表面麻醉。表面麻醉使用的局麻药,难以达到上皮下的痛觉感受器,仅能解除黏膜产生的不适。可用于角膜、鼻腔、咽喉、气管及支气管的表面麻醉。

★静脉麻醉药用于麻醉,方法简便易行,麻醉速度快,药物经静脉注射后到达脑内即产生麻醉,诱导期不明显。因麻醉较浅,主要用于诱导麻醉。若单独应用只适用于小手术及某些外科处理。主要包括以硫喷妥钠为代表的短效巴比妥类和苯二氮卓类等药物。

★帕金森病是因纹状体内缺乏多巴胺所致,主要病变在黑质-纹状体多巴胺能神经通路。帕金森病患者因黑质有病变,多巴胺合成减少,使纹状体内多巴胺含量降低,造成黑质-纹状体通路多巴胺能神经功能减弱,而胆碱能神经功能相对占优势,因而产生帕金森病的张力增高症状。抗帕金森病药物有:左旋多巴(L-dopa)、卡比多巴、金刚烷胺、溴隐亭、苯海索等。

 

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